组胺是广泛存在于动植物种的一种生物碱，又称为自活性物质。PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物质。    其特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶器官发挥作用。

    一般情况下认为组胺是由组氨酸脱羧而成。

站群论坛

图片

    一、组胺

图片

受体拮抗剂的分类    随着对组胺作用的深入研究及拮抗剂的发现和发展，提出了组胺存在三种受体：

图片

    按照该类药物作用的受体不同进行分类：

图片

    按照化学结构不同分类：

图片

    二、组胺

图片

受体拮抗剂的构效关系    1、经典

图片

受体拮抗剂的结构通式：

图片

Ar1为苯基； Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。X可是O、C或N。 n一般为2,R1或R2

图片

365建站客服QQ：800083652

一般为甲基。

    凡是符合上述结构通式的化合物均有

图片

受体拮抗活性。    2、距离要求：    芳环和叔N原子间距离保持在0.5~0.6nm。这是抗组胺药物分子侧链反式构象存在时的距离。

图片

    3、不共平面要求：    两个芳环不在一个平面上，活性较大。    4、手性：    抗组胺药氯苯那敏，它的右旋体活性高于左旋体。    三、代表药物：    马来酸氯苯那敏　chlorphenamine maleate

图片

化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-2-pyridinepropanamine maleate（1：1）），又名扑尔敏。

    含有一个手性碳原子,存在一对光学异构体。其s构型的右旋体的活性比消旋体强2倍,急性毒性也较小。R构型的左旋体的活性仅为消旋体的1／90。扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏。    马来酸与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色，为叔胺类反应。脂肪族、脂环族和芳香族叔胺均有此反应。马来酸氯苯那敏在稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应，红色消失，生成二羟基丁二酸。

图片

    其吡啶结构在pH3~4的缓冲液中与溴化氰试剂反应，吡啶环开环，与苯胺生成橙黄色缩合物。若用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮代替苯胺，则产生红色缩合物。

图片

    氯苯那敏因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其s-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏。

图片

    体内代谢：服用后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。而马来酸则被羟化为酒石酸（2，3-二羟基丁二酸）。

图片

    1）为丙胺类抗组胺药，临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。常用剂型为片剂和注射液。    2）与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比，丙胺类H1受体拮抗剂的抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。

本站仅提供存储服务，所有内容均由用户发布，如发现有害或侵权内容，请点击举报。